Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме

Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.

Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.

Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».

Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.

Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.

Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:

Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.

Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.

В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.

К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.

Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. также есть и на мембране тромбоцитов.

Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.

В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:

Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
Фенилалкиламины (например, Верапамил).
Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.

С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.

Амлодипин обладает такими свойствами:

антигипертензивное;
антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.

Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.

В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через а постоянная — после регулярного лечения в течение

Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.

В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.

Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.

Амлодипин: от чего назначают, противопоказания и форма выпуска

Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

От чего назначают:

Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.

Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
кардиогенный шок;
реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

выраженные симптомы брадикардии;
нарушение функции синусового узла;
тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
стеноз митрального клапана;
застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя

Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.

Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.

Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.

Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:

Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
Амлодипин Тева, Израиль;
Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
Амлодипин Аджио, производства Индии.

Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.

Однако данные лекарства эффективнее:

Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.

Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎