Панадол. Активное вещество. Инструкция к применению. Показания и противопоказания, побочные эффекты. Формы выпуска панадола

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за препарат панадол, и для чего он нужен?

Панадол - это широко распространенный жаропонижающий и анальгезирующий препарат. Активное вещество медикамента называется парацетамол. Под другими коммерческими названиями также выпускаются ацетаминофен, мексален, эффералган и другие.

У панадола два основных эффекта – жаропонижающий и анальгезирующий, что объясняет его широкое и практически повсеместное применение. Вопреки всеобщему мнению данный препарат практически не оказывает противовоспалительного действия. Перечень показаний очень широк, и его условно можно разделить на две основные группы.

Первая группа патологий - это заболевания с выраженным болевым синдромом.

; ;
• артралгии (боли в суставах); ; при растяжении;
• боли при менструациях.

Вторая группа показаний - это различные простудные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры. При этом панадол назначается как симптоматическое лечение при гриппе, пневмонии, бронхитах и лихорадке неясного происхождения. Жаропонижающий эффект также связан с блокадой фермента циклооксигеназы и, как следствие, простагландинов. Угнетение простагландинов в гипоталамическом центре терморегуляции приводит к временному устранению лихорадки. Кроме этого панадол увеличивает теплоотдачу, что также приводит к снижению температуры.

Таким образом, оба эффекта панадола обусловлены блокадой синтеза простагландинов. Различием является место действия. Угнетение простагландинов в центре терморегуляции приводит к снижению температуры, аналогичное действие в центре боли сопровождается обезболивающим эффектом. Оба центра расположены в гипоталамусе.

Действующим веществом панадола является парацетамол, в мире также известный как ацетаминофен. Парацетамол выпускается как самостоятельный препарат, но чаще всего входит в состав противогриппозных средств. По своей химической принадлежности относится к группе анилидов - соединений, являющихся производными анилина. Парацетамол отличается от других своих предшественников малой токсичностью. Так, жаропонижающие препараты, которые предшествовали парацетамолу (ацетанилид и фенацетин) обладали способностью образовывать метгемоглобин. Метгемоглобин - это форма гемоглобина, в котором окислились ионы железа. Это, в свою очередь, приводит к блокированию транспорта кислорода. Результатом метгемоглобинемии является выраженная кислородная недостаточность. Парацетамол (и, соответственно, панадол) в меньшей степени способен образовывать метгемоглобин. Однако в больших дозах он все же способен оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие.

При приеме внутрь парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания через слизистую оболочку он проникает в кровь, где связывается с белками плазмы крови на 15 процентов. С током крови парацетамол транспортируется в печень, где основная его часть подлежит конъюгации (связыванию) с глюкуроновой и серной кислотой. В результате этой реакции образуются нетоксичные для организма и легко выводимые метаболиты. Впоследствии эти метаболиты (глюкуронид и сульфаты) выводятся почками в течение 20 – 24 часов. Если клиренс креатинина составляет менее 20 миллилитров в минуту (что отмечается при почечной недостаточности), выведение препарата замедляется в несколько раз.

Максимальная концентрация парацетамола в крови после его однократного приема достигается в течение часа. Так, при приеме внутрь одной таблетки (500 миллиграмм) в течение часа концентрация панадола равняется 6 микрограмм на килограмм веса. Препарат быстро выводится почками, поэтому уже через 5 - 6 часов концентрация панадола снижается вдвое. Распределение препарата происходит, в основном, в жидких средах организма, за исключением спинномозговой жидкости. Около одного процента препарата проникает в грудное молоко, что должно, конечно же, учитываться кормящими женщинами.

Метаболизм препарата зависит от общего состояния организма, а именно от функциональности почек и печени. Так, при циррозе печени и других заболеваниях этого органа метаболизм панадола замедляется. В результате этого препарат дольше циркулирует в организме, что повышает риск развития токсических эффектов.

Период полувыведения панадола составляет от 2 до 4 часов, при почечной недостаточности он увеличивается до 6 часов. За это время концентрация препарата в крови уменьшается вдвое, и половина панадола выводится из организма.

Панадол помогает от болей легкой и умеренной интенсивности различного происхождения, а также при высокой температуре. В первом случае он используется как анальгетик, то есть как обезболивающее средство. Доступность и незначительный риск развития побочных эффектов привели к широкому применению панадола. Так, как обезболивающее средство он используется при головной, зубной, мышечной и суставной боли. Механизм обезболивающего эффекта обусловлен блокадой синтеза простагландинов, которые играют основную роль в болевом синдроме. Эффективность панадола напрямую зависит от причины боли. Так, основной анальгетический механизм заключается в расслаблении мышц и мышечной стенки сосудов. Если боль обусловлена сдавливанием нерва или какой-либо ткани, то тогда панадол неэффективен. Не менее важную роль играет и интенсивность боли. Панадол бессилен при очень сильных и нестерпимых болях.

Основное показание к применению панадола - это повышенная температура у детей и взрослых. Механизм жаропонижающего действия заключается в воздействии на центр терморегуляции, который расположен в гипоталамусе. Показанием к назначению панадола является температура различной этиологии, и даже лихорадка неясного генеза.

Итак, основной механизм действия панадола заключается в угнетении биологически активных веществ в гипоталамусе. Гипоталамусом называется мозговая структура, которая вместе с таламусом входит в состав промежуточного мозга. Данная структура является частью лимбической системы мозга - самой древней части мозга, которая, в свою очередь, содержит основные жизненно важные центры. Так, в гипоталамусе содержится дыхательный центр, центр насыщения и удовольствия, а также центр боли и терморегуляции. На уровне последних двух и действует панадол.

Механизм лихорадки обусловлен повышением уровня простагландинов в центре терморегуляции. Передний отдел этой части мозга воспринимает информацию от терморецепторов, в то время как задняя его часть (центр теплопродукции) посылает импульсы обратно в мышцы, сосуды кожи и другие органы. За счет этого повышается общий метаболизм, активизируются процессы терморегуляции в мышцах. Центр теплоотдачи находится в ядрах переднего отдела гипоталамуса. Импульсы, идущие из этих участков, приводят к снижению теплопродукции за счет расширения сосудов и повышения тепловыделения. В обеих реакциях помимо простагландинов участвуют и гормоны, такие как адреналин, тироксин и другие. Постоянство температуры обусловлено взаимной регуляцией процессов теплопродукции и теплоотдачи.

Включение тех или иных механизмов теплообмена происходит в зависимости от конкретных условий. Например, при понижении температуры окружающей среды включается такой механизм как дрожь, что увеличивает теплообмен. Другими словами, центр терморегуляции постоянно настроен на поддержание определенной температуры тела – температуры комфорта. Для поддержания этого комфорта необходимо чтобы температура воздуха в помещении была не больше 25 градусов, а на уровне организма не было бы никаких пирогенных (жароповышающих) процессов. Любое изменение этих условий приводит к раздражению соответствующих рецепторов в гипоталамусе и изменению температуры.

Анальгетический механизм действия панадола схож с жаропонижающим действием. Ключевым звеном также является блокада синтеза простагландинов - медиаторов боли. Блокада осуществляется на уровне фермента циклооксигеназы.

В механизме болевого синдрома основная роль отводится повышенной чувствительности нервных окончаний (ноцицепторов) под воздействием веществ, а именно простагландинов. Кроме простагландинов в повышении чувствительности к боли участвуют и другие медиаторы – гистамин, цитокины. Как правило, это медиаторы из группы воспаления, которые обладают множеством эффектов. Некоторые повышают проницаемость сосудов и генерируют отек, другие запускают аллергические процессы. В возникновении же боли наиболее значимыми являются простагландины, а именно простагландины группы Е2, которые больше всего повышают чувствительность рецепторов к боли.

Таким образом, отмечается порочный круг - повреждение тканей сопровождается выходом химических веществ, которые усиливают и процессы воспаления, и болевой синдром. В свою очередь, болевая симптоматика влияет на работу многих систем. Именно поэтому многие специалисты рекомендуют устранять болевой синдром, поскольку он является важной составляющей лечения многих болезней.

Для усиления обезболивающего эффекта панадола в комбинированные препараты часто добавляют кофеин или другие компоненты. Кофеин улучшает абсорбцию (всасывание) панадола и, тем самым, усиливает анальгетический эффект.

Панадол действует от 2 до 4 часов. Однако и здесь возможны варианты. В первую очередь, на длительность эффекта панадола влияет состояние печени и почек. Так, известно, что более 95 процентов препарата подвергается обработке печеночными ферментами. После этого препарат выводится почками. У пожилых людей, у которых метаболизм протекает медленнее, препарат циркулирует в организме дольше. Чем дольше медикамент находится в организме, тем длительнее его эффект. Аналогичный процесс отмечается у людей с патологиями почек и печени. В первом случае вследствие нарушенной почечной фильтрации и экскреции (выведения) препарат долгое время не выводится из организма и продолжает циркулировать в кровеносном русле. Во втором случае вследствие нарушенной функции печени замедляется процесс инактивации панадола ферментами. Это приводит не только к тому, что медикамент дольше положенного остается активным, но и к развитию многочисленных побочных эффектов.

На скорость эффекта и действия панадола также влияют физиологические особенности организма. В первую очередь, это возраст. Так, у детей вследствие большего объема циркулирующей жидкости и интенсивного обмена веществ эффект наступает гораздо быстрее - в течение 20 минут. Однако вместе с этим и длится он недолго – до одного часа. У людей старше 60 – 65 лет объем циркулирующей жидкости уменьшается в несколько раз, вследствие чего и обмен препарата замедляется. Поэтому эффект наступает не через полчаса, а через час – полтора. Из-за сниженной функции почек (что, естественно, отмечается с возрастом) снижается скорость выведения панадола, что также увеличивает время его циркуляции. Следствием этого является длительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект.

При этом у детей, особенно маленьких, предпочтительней ректальный путь введения. В этом случае возрастная дозировка сохраняется. Отличием ректального пути введения является быстрое развитие эффекта. Объясняется это обильным кровоснабжением прямой кишки, что облегчает всасывание препарата и, как следствие, более быстрое его действие.

Инструкция к применению панадола

Панадол – это широко распространенный препарат, форма выпуска которого не ограничивается таблетированной формой.

Форма выпуска

Таблетки

500 и 250 миллиграмм

Свечи ректальные

Сироп, суспензия

объем – 100 миллилитров, в 5 миллилитрах находится 120 миллиграмм препарата

Панадол солюбл

Панадол в виде свечей используется для ректального введения. Как правило, такой путь введения рекомендуется детям с целью снижения температуры. Объясняется это тем, что эффект от препарата при ректальном введении наступает быстрее и длится дольше. После опорожнения кишечника суппозиторий вводят в прямую кишку.

Свечи детского панадола выпускаются по 125 и 250 миллиграмм. Рекомендуется применять по 1 свече от 2 до 4 раз в сутки через каждые 6 часов. Продолжительность действия одной свечи составляет 6 часов.

Панадол экстра - это коммерческое название комбинированного препарата, в состав которого кроме панадола входит кофеин. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект панадола, повышая его концентрацию в тканях головного мозга. Кроме этого он стимулирует центральную нервную систему, что также сказывается на хорошем эффекте препарата. Показания к панадолу экстра такие же, как и к обычному панадолу без кофеина.

• мигрень;
• головная и зубная боль;
• поясничные боли;
• боли в мышцах (миалгии);
• болезненные менструации;
• грипп;
• лихорадка.

Как правило, панадол назначается внутрь. Это могут быть обычные или шипучие таблетки, сироп или суспензия. Детям панадол рекомендуется применять ректально (свечи). Очень часто панадол (он же парацетамол) входит в состав комплексных препаратов. Это могут быть порошки от простуды – терафлю, колдрекс, таблетки ринза. В этом случае они также применяются внутрь, но предварительно порошки разводят в кипяченой воде.

Таблетки препарата рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Шипучий вариант панадола (например, панадол солюбл) перед принятием следует растворить в стакане воды. Длительность лечения панадолом, как и его дозы, определяются лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Однако в среднем длительность не должна превышать 5 – 7 дней. Суточная доза для взрослых и подростков старше 12 лет не должна превышать 4 грамма, а разовая - 1 грамм. Как правило, врач назначает по 500 – 1000 миллиграмм (одна - две таблетки) 4 раза в сутки. При этом необходимо придерживаться интервала между приемом препарата не менее 4 часов. Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется по 250 – 500 миллиграмм также 4 раза в день с интервалом 4 – 6 часов.

Таким образом, допустимая суточная доза для взрослых – 4000 миллиграммам (4 грамма), а для детей – 2000 миллиграмм. Важно также не превышать длительность приема препарата. Если же в течение 3 дней ожидаемого эффекта не наступает, то дальнейший прием препарата нецелесообразен.

Применение панадола зависит от категории пациента (ребенок или взрослый), а также от показаний. Так, как правило, панадол назначается как жаропонижающее средство.

Противопоказания к приему панадола

Абсолютным противопоказанием к панадолу является гиперчувствительность к препарату. Подобная гиперчувствительность может привести к анафилактическому шоку или к другому типу аллергических реакций. Однако, стоит отметить, что гиперчувствительность к панадолу встречается относительно редко по сравнению с гиперчувствительностью, например, к тому же аспирину.

В целом же, у панадола узкий спектр противопоказаний, и ограничивается он хроническими декомпенсированными патологиями печени и почек.К специфическим противопоказаниям относится отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и заболевания крови. С осторожностью следует применять панадол во время беременности и в период кормления грудью.

• повышенная чувствительность к парацетамолу;
• цирроз, гепатит и другие нарушения функции печени;
• хроническая или острая почечная недостаточность;
• генетический дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• патологии крови;
• беременность;
• хронический алкоголизм.

Как уже было упомянуто, панадол метаболизируется в печени. Это означает, что в клетках печени с помощью специальных ферментов и оксидаз препарат подвергается превращению в неактивное вещество. Так, 80 процентов от общей концентрации препарата подлежит связыванию с глюкуроновой кислотой. Также этот процесс называется конъюгацией. Вследствие этого образуются неактивные метаболиты препарата. Метаболитом называется вещество, в которое превращается препарат под воздействием ферментов. В свою очередь, метаболит может быть активным и неактивным. Активный метаболит продолжает действовать длительнее и сильнее, чем основное вещество. Неактивный метаболит не действует далее. Более 80 процентов панадола превращается в неактивную форму. Оставшаяся часть с помощью ферментов подвергается слиянию с глутатионом, в результате чего образуется активный метаболит, и эта часть препарата продолжает действовать на организм.

Таким образом, состояние печени напрямую влияет на активность панадола. Если функция печени нарушена, то процесс образования неактивных метаболитов замедляется. Это приводит к длительной циркуляции медикамента и продлению его действия, а это, в свою очередь, повышает риск развития побочных эффектов.

Панадол относится к хорошо переносимым препаратам. Частота побочных эффектов составляет менее одного процента. К наиболее частым относятся побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции. Увеличивает риск развития побочных эффектов наличие сопутствующих патологий у пациента. Например, если принимающий панадол человек страдает хроническим гастритом или язвой, то вероятность появления у него тошноты или рвоты увеличивается в несколько раз.

Перечень побочных эффектов

Гепатобилиарная система (печень и желчные пути)

• транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
• медикаментозный гепатит (крайне редко); печени; .

Сердечно-сосудистая система

(снижение артериального давления); (увеличение частоты сердечных сокращений).

Кроветворная система

(снижение уровня тромбоцитов);
• гемолитическая анемия;
• метгемоглобинемия (проявляется синюшной окраской кожи и одышкой).

Кожа и слизистые оболочки

(покраснение кожи), в том числе и мультиформная экссудативная эритема; ; ; .

Аллергические реакции

• анафилактический шок и анафилаксия (исключительно редко); ;
• реакции гиперчувствительности.

Общие

;
• недомогание;
• снижение уровня глюкозы;
• бронхоспазм;
• изменение лабораторных показателей, таких как содержание сахара и мочевой кислоты.

Стоимость панадола в различных городах России и отзывы о препарате

В аптеках России панадол не является редким препаратом. Он пользуется широким спросом особенно в осенне-зимний период. Цены на препарат варьируют в зависимости от региона.