Инструкция по применению НИМЕСИЛ (NIMESIL)

Инструкция по применению НИМЕСИЛ (NIMESIL)

Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, ароматизатор апельсиновый.

2 г - пакетики из комбинированного материала (30) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых C max в плазме достигается через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.

До 97.5% нимесулида связывается с белками плазмы.

Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0.8 ч), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. T 1/2 составляет от 3.2 до 6 ч.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы). Лишь 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид - основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29% от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.

В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

  • лечение острых болей;
  • симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом;
  • лечение первичной дисменореи.

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.

Режим дозирования

Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

  • по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут после приема пищи.
  • при лечении пожилых пациентов необходимости в корректировке суточной дозы нет.
  • для данной категории пациентов назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано.
  • на основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
  • на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение Нимесила ® противопоказано.
  • Нимесил ® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Нежелательные эффекты терапии могут быть снижены путем назначения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении как можно более короткого времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты.

Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100);
  • редко (≥1/10000, <1/1000);
  • очень редко (<1/10000), не известно (невозможно оценить на основании доступных данных).
  • редко - анемия*, эозинофилия*;
  • очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
  • редко - повышенная чувствительность*;
  • очень редко - анафилаксия.
  • редко - гиперкалиемия *.
  • редко - чувство страха*, нервозность*, ночные кошмарные сновидения*.
  • иногда - головокружение *;
  • очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
  • редко - нечеткое зрение*.
  • очень редко – вертиго.
  • редко - тахикардия*.
  • иногда - артериальная гипертензия*;
  • редко - геморрагия*, лабильность артериального давления*, "Приливы"*.
  • иногда - одышка*;
  • очень редко – астма, бронхоспазм.
  • часто - диарея*, тошнота*, рвота*;
  • иногда - запор *, метеоризм *, гастрит *;
  • очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-п. кишки, язва и перфорация желудка.
  • очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
  • иногда - зуд*, сыпь*, повышенная потливость*;
  • редко - эритема*, дерматит*;
  • очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  • редко - дизурия*, гематурия*, задержка мочеиспускания*;
  • очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
  • иногда - отек*;
  • редко - недомогание *, астения *;
  • очень редко – гипотермия.
  • часто - повышение уровня печеночных ферментов *.

* частота основывается на результатах клинических испытаний

Противопоказания к применению

  • известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата;
  • реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе;
  • гепатоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
  • сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
  • алкоголизм, наркозависимость;
  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. в анамнезе;
  • язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
  • тяжелые нарушения свертывания крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • симптомы простуды или гриппа;
  • детский возраст до 12 лет;
  • назначение препарата противопоказано в третьем триместре беременности и в период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечнососудистой системы повысился менее чем с 1% примерно до 1.5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

У животных назначение ингибитора синтеза простагландина привело к увеличению до- и постимплантационной потере и увеличению эмбриональной смертности. Кроме того, были получены данные о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе, сердечно-сосудистой системы.

Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинами, пытающимися забеременеть, либо в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина:

  • могут привести к развитию у плода: пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии); дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
  • у матери и плода в конце беременности возможно: увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата; подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, предпринимающим попытки забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности, или проходящих исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.

Исследования, проведенные на кроликах, выявили атипичные токсические эффекты нимесулид-содержащих препаратов а на функцию воспроизведения, однако результаты, подтверждающие токсическое действие у беременных женщин, принимавших медикамент, отсутствуют. В связи с этим степень потенциальной угрозы у человека не определена и прием препарата в первые шесть месяцев беременности не рекомендован.

На данный момент не известно, выделяется ли нимесулид в материнское молоко. Нимесил противопоказан для применения у кормящих матерей.

Применение при нарушениях функции печени

Нимесил ® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

На основании фармакокинетических данных нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение Нимесила ® противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Детям до 12 лет назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания, а также риски со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, ниже).

При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.

Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесил ® (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.

Во время лечения Нимесилом ® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесила ® и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы:

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в истории болезни имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.

В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесил ® , желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем:

Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесил ® следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца. Поэтому целесообразен надлежащий клинический контроль.

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациента с геморрагическим диатезом. Однако Нимесил ® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесил ® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Нимесил ® содержит сахарозу. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по воздействию нимесулид-содеражащего препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению машинами и механизмами не проводились. Несмотря на это, пациенты, испытывающие головную боль, головокружение или сонливость после приема Нимесила ® , не должны управлять транспортным средством, машинами или механизмами.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎