Инструкция по применению АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)

Инструкция по применению АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

  • альфа- и бета- гемолитических Streptococcus, пенициллин-чувствительных Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus (штаммов, не продуцирующих беталактамазу), энтерококков (E.faecalis), Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacterium xerosis, Listeria monocytogenes, не продуцирующих пенициллазу анаэробных микроорганизмов. В отношении энтерококков и листерии активность ампициллина превосходит активность пенициллина G.
  • чувствительных штаммов Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, чувствительных Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитониальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизменного препарата. Частично выводится с желчью. При повторных введениях не кумулирует.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит, эпиглоттит, в стоматологии – абсцесс и гангрена);
  • инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эпидидимит, орхит, гонорея и связанный с гонореей уретрит);
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонелоносительство);
  • гинекологические инфекции (в т.ч. фебрильный аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, эндо- и параметрит, аднексит);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • перитонит;
  • сепсис, септический эндокардит;
  • менингиты;
  • ревматизм;
  • рожа;
  • скарлатина;
  • гонорея.

Режим дозирования

Дозировка ампициллина зависит от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Препарат вводят в/м и в/в в виде инъекции или кратковременной инфузии.

  • разовая доза составляет 500 мг через каждые 4-6 ч, суточная - 2-6 г.
  • 500 мг через каждые 4-6 ч, суточная доза составляет 2-6 г. При тяжелых инфекциях 150-300 мг/кг в сутки, разделенные на равные дозы через 4-6 ч в виде кратковременной инфузии.
  • 50 - 100 мг/кг/сут в/м или в/в. При тяжелых инфекциях - 100-400 мг/кг/сут через 6 ч.
  • 50 мг/кг/сут в/м или в/в, распределенные на равные дозы через 12 ч;
  • при менингите - 75 мг/кг/сут в/в, равными дозами через 8 ч.
  • 75 мг/кг/сут в/мо или в/в через 8 ч;
  • при менингите - 150-200 мг/кг/сут в/в, равными дозами через 6 ч.

При почечной недостаточности интервал введения определяется в зависимости от значений клиренса креатинина:

    Клиренс креатинина, мл/мин.Интервал между дозами, часы> 50610-506-12< 1012-24

У пациентов на гемодиализе, ампициллин вводят после диализа, а при продолжительном артериовенозном гемодиализе - через 6-12 ч. У пациентов на постоянном хроническом амбулаторном диализе - 250 мг через 12 ч.

Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней.

Лечение ампициллином следует продолжить не менее 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов. При инфекциях, вызванных гемолитическими стрептококками, лечение следует проводить не менее 10 дней.

Для в/м введения – к содержимому флакона по 1 г добавляют 4 мл стерильной воды для инъекций.

Для в/в введения - к содержимому флакона по 1 г добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций. Продолжительность введения – 5-10 мин.

Для интермиттирующей в/в инфузии (не рекомендуется продолжительная инфузия) – приготовленный как это описано выше раствор немедленно разбавляют 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Продолжительность инфузии 30-60 мин.

Побочные действия

  • головная боль, головокружение, иногда судороги (при очень быстром внутривенном введении) или у больных с почечной недостаточностью при введении высоких доз.
  • тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультифрмная эритема;
  • в редких случаях - анафилактический шок.
  • кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и другим беталактамным антибиотикам;
  • выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Перед началом каждого нового курса лечения ампициллином, пациента следует внимательно расспросить, чтобы установить наличие реакций сверхчувствительности к ампициллину, пенициллинам, цефалоспоринам или другим лекарствам.

При отсутствии в анамнезе данных об аллергических реакциях необходимо сделать кожную скарификационную пробу раствором препарата, а при наличии анамнестических данных об аллергии делают внутрикожную пробу, и если результат отрицателен, проводят скарификационную пробу. Результат оценивают через 30 мин. В случае развития тяжелой острой реакции гиперчувствительности необходимо ввести эпинефрин или п/к 0.1 мг – 0.3 мг – 0.5 мг адреналина, сделать в/в вливание кортикостероидных препаратов, парентеральное введение антигистаминного препарата, при бронхоспазме вводят новфиллин и бета-адреномиметики, кислород, делают искусственное дыхание, а при необходимости, интубацию.

После первой инъекции рекомендуется особая осторожность и медицинское наблюдение пациентов, сверхчувствительных к пенициллину, пенициламину, цефалоспоринам и гризеофульвину (перекрестная аллергия).

Антибиотик следует с особой осторожностью применять у пациентов с аллергическим диатезом (сенным насморком, бронхиальной астмой, крапивницей).

При проявлении какой-либо формы аллергии к ампициллину, применение лекарственного средства рекомендуется отменить.

Не рекомендуется применение ампициллина у больных с инфекционным мононуклеозом, лимфатической лейкемией и ВИЧ-инфекцией из-за усиления опасности появления макулопапулезной сыпи.

Как при применении любых антибактериальных средств, при продолжительном приеме возможны псевдомембранозные колиты, что требует особого внимания к больным, у которых после применения антибиотика появляется диарея. В легких случаях достаточно прекращение применения антибиотика, в средних или более тяжелых случаях необходимо введение жидкостей, электролитов и белков, а при необходимости назначают внутрь антибактериальные препараты против Clostridium difficile. Не рекомендуется применение антиперистальтических средств. При продолжительном применении увеличивается риск суперинфекции микотическими (Candida) или некоторыми устойчивыми бактериальными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa). При наличии такой инфекции, применение лекарственного средства прекращают и назначают подходящее лечение.

Больным, соблюдающим диету с ограниченным употреблением соли следует иметь в виду, что препарат содержит натрий в количестве около 62 мг/г.

При продолжительном курсе лечения Ампициллином необходимо контролировать почечную, печеночную и гемопоэтическую функции.

При лечении ампициллином возможен ложноположительный результат на сахар в моче (при использовании редукционных методов) и прямого теста Кумбса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ампициллин не оказывает влияния на способность водить машину и работать с техникой.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎