Мовалис: инструкция по применению таблеток, суспензии, уколов, свечей

Мовалис – современный препарат из группы НПВС, который назначается при ряде заболеваний суставов. Действующее вещество – мелоксикам — является производным от эноловой кислоты, характеризуется противовоспалительным и обезболивающим эффектами, а также антипиретическим действием. Сильнейший противовоспалительный эффект мовалиса установлен при всех вариантах воспаления.

Препарат представлен несколькими формами, что позволяет подобрать оптимальное средство для комплексной терапии патологий суставов.

Состав, физико-химические свойства, цена

Мовалис представлен в 4х лекарственных формах:

Фармакологическое действие

Являясь производным эноловой кислоты, мовалис оказывает антипиретическое, противовоспалительное и обезболивающее действие, которые обусловлены способностью мелоксикама ингибировать образование медиаторов воспаления, именуемых простагландины. Особенность препарата заключается в наибольшем угнетающем эффекте на синтез простогландинов именно в очаге воспаления, тогда как друге НПВС оказывают одинаковый эффект и в воспалительном очаге, и в желудке, и в почках.

Такое направленное действие связано с более селективным подавлением ЦОГ-2, нежели ЦОГ-1. Ингибирование ЦОГ-2 определяет терапевтический эффект НПВС, а подавление изофермента ЦОГ-1, присутствующего в организме постоянно, ответственно за отрицательные эффекты со стороны почек и желудка, характерные для данной группы препаратов.

Селективное действие мелоксикама на ЦОГ-2 неоднократно подтверждено как в тест-системах, как на живых организмах. В отличие от таких популярных препаратов, как индометацин, ибупрофен, напроксен и диклофенак, мелоксикам в терапевтических дозах не усиливает агрегацию тромбоцитов и не удлиняет период кровотечения.

В ходе клинических исследований установлено, что побочные эффекты со стороны ЖКТ (диспепсия, боли абдоминальные, рвота) при лечении мелоксикамом возникают реже, чем при лечении иными НПВС.

Фармакокинетика

• Раствор после в/м введения в полном объеме абсорбируется (биодоступность 100 %). Спустя 60 мин после введения определяется пиковая концентрация в плазме крови (на 99 % в связи с альбумином). Проникает в суставную синовиальную жидкость, уровень в которой составляет 50 % по сравнению с плазменным.
• Таблетки хорошо всасываются слизистой ЖКТ (биодоступность 89%), и через 5-6 ч. уровень мелоксикама достигает максимума в плазме крови. В экспериментах доказано, что при регулярном приеме в течение полугода плазменные концентрации препарата равны тем, что наблюдаются и после 14-дневного лечения. Всасывание препарата не нарушается при приеме пищи.
• Суппозитории. Максимальная плазменная концентрация после отмечается через 5 ч. (биоэквивалентны таблеткам).

Метаболизируется печенью – в итоге образуется 4 производных, фармакологически неактивных. Выводится в равных количествах мочой и калом (неизмененная форма выводится не более 5 % именно с калом).

Показания

Раствор для уколов:

• Первоначальное лечение боли и симптоматическая терапия артрита (ревматоидного), анкилозирующего спондилита, остеоартрита короткой схемой.
• Иные заболевания костно-мышечной системы дегенеративного и воспалительного характера, сопровождающиеся болью: дорсопатии, артропатии.

Таблетки и суппозитории:

• Симптоматическая терапия остеоартрита, спондилита анкилозирующего и ревматоидного артрита и иных патологий костно-мышечной системы, ассоциированных с болевым симптомом.

Противопоказания

В инструкции по применению мовалиса указаны следующие противопоказания для всех форм:

• гиперчувствительность к активному в-ву либо вспомогательным составляющим препарата. Следует учитывать и вероятную перекрестную гиперчувствительность к аспирину и иным НПВС (данным пациентам применять с осторожностью);
• явления бронхиальной астмы, крапивница, отек ангионевротический, полипы носа на фоне приема НПВС (любых);
• обострение ЯБЖ и 12перстной кишки, а также 2-3 недели после обострения;
• острая форма болезни Крона или язвенного колита;
• тяжелая недостаточность печени;
• тяжелая недостаточность почек, с гиперкалиемией или прогрессирующая;
• острые кровотечения из кишечника и желудка;
• кровотечения цереброваскулярные в анамнезе;
• нарушения свертываемости крови;
• сердечная недостаточность выраженная;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• период лечения болевого послеоперационного синдрома после шунтирования артерий сердца.

Дополнительно для раствора:

• возраст до 18 л;

Дополнительно для суппозиториев и таблеток:

• возраст до 12 лет (кроме терапии ревматоидного артрита (ювенильного).

Особые указания

При умеренной и слабовыраженной почечной недостаточности и дисфункции печени не требуется уменьшения рекомендуемых доз. На терминальной стадии недостаточности почек суточная доза устанавливаете не более 7,5 мг.

Раствор с осторожностью применяется при болезнях ЖКТ, сердечной недостаточности (застойной), ИБС, патологиях периферических артерий, почечной недостаточности, цереброваскулярных патологиях, дис- или гиперлипидемии, диабете, сопутствующем лечении антикоагулянтами, глюкокортикостероидами пероральными, антиагрегантами.

Также с осторожностью используется при длительном, проводимом ранее лечении другими НПВС, в пожилом возрасте, при курении и алкоголизме.

Таблетки и суппозитории: при терапии пациентов с уменьшенным ОЦК либо сниженным почечным кровотоком может развиться скрытая почечная недостаточность (вероятнее у пожилых и при сопутствующих патологиях внутренних органов).

Дозировка

Уколы мовалис вводятся в/м, глубоко, в первые 2-3 дня лечения, далее переходят на энтеральные формы. Доза для введения 15 или 7,5 мг/однократно в сут. (максимальная разовая – 15 мг).

Смешивание с иными лекарственными формами в одном шприце недопустимо.

У пациентов с тяжелой недостаточностью почек, на гемодиализе: ежесуточная доза не должна быть более 7,5 мг.

Внимание! Препарат недопустимо вводить внутривенно!

Таблетки применят во время еды, запивая водой. Свечи вводят ректально.

Суточная доза для взрослых:

• Ревматоидный артрит и остеоартрит — 7,5 мг. Дозу допустимо увеличить до 15 мг/сут и снизить в дальнейшем до рекомендуемой.
• Анкилозирующий спондилит — 15 мг. При хорошей динамике дозу снижают до 5,5 мг.

Для всех, кто имеет высокий риск формирования негативных побочных реакций, суточная терапевтическая доза составляет 7,5 мг.

Максимальная сут. доза для подростков рассчитывается — 0,25 мг/кг.

Для максимального уменьшения риска развития побочных явлений существует рекомендация для всех пациентов: применять в наименьшей дозе и только короткий период.

При комбинированном лечении несколькими формами мовалиса суточная доза общая не должна превышать 15 мг.

Передозировка

Данных о таких случаях нет. При передозировке, вероятно, будут развиваться эффекты, схожие с побочными.

Побочные эффекты

• Система кроветворения: изменение численного количества клеток крови (лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения, лейкопения), анемия. Возникновению цитопений способствует одновременное лечение миелотоксическими лекарствами.
• Иммунная система: реакции анафилактического типа.
• ЦНС: головная боль, дезориентация в пространстве, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, головокружение, смена настроения.
• ЖКТ: перфорация ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое либо явное), с вероятностью смертельного исхода при несвоевременном обращении к медикам, гастродуоденальные язвы, эзофагит, колит, гастрит, стоматит, абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, диарея, рвота, вздутие живота, запор, отрыжка, повышение активности билирубина или трансаминаз, гепатит.
• Кожа: эпидермальный токсический некролиз, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит буллезный, эритема мультиформная, зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
• Органы дыхания: бронхиальная астма, которая возможна у людей с аллергией на другие НПВС.
• ССС: повышение АД, прилив крови к лицу, сердцебиение, отеки.
• Мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, ОПН, повышение сывороточного уровня креатинина либо мочевины.
• Органы зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит.

Дополнительно для раствора:

Возможно развитие гломерулонефрита, нефрита интерстициального, медуллярного некроза почек, нефротического синдрома. Также в месте введения возможно сохранение болезненности на некоторое время.

Лекарственное взаимодействие

• В комбинации с ингибиторами образования простагландинов увеличивается риск язвенных образований и кровотечений из ЖКТ. Мовалис с другими НПВС не назначается.
• Применение с ингибиторами обратного захвата серотонина избирательного типа увеличивает риск кровотечений из ЖКТ.
• В комбинации с литиевыми лекарственными средствами повышается плазменная концентрация последних.
• Одновременное лечение метотрексатом и мовалисом не рекомендовано в связи с повышением гематологической активности первого.
• Мовалис понижает эффективность внутриматочных контрацептивов, поэтому следует использовать дополнительные средства контрацепции на этот период.
• Одновременное лечение с диуретиками сопровождается риском развития недостаточности почек острого характера. Следует обеспечить адекватную гидратацию для исключения этого негативного эффекта.
• Все НПВС, включая мовалис, снижают терапевтическое действие антигипертензивных средств.
• Мовалис может увеличивать нефротоксичность циклоспорина.

Мовалис или диклофенак?

И первое, и второе средство является препаратом выбора для купирования симптоматики, сопровождающей болезни суставов. Оба препарата являются представителями одной группы – НПВС, с оговоркой на то, что мовалис имеет селективное действие и действующая основа у них разная.

На сегодняшний день мовалис считается самым удачным конкурентом диклофенака, с более выраженным терапевтическим эффектом, лучшей переносимостью, меньшей вероятностью и меньшей выраженностью побочных эффектов. Мовалис быстрее сокращает выраженность болевого синдрома, поэтому потребует более короткой схемы лечения, нежели диклофенак.

Между тем, выбирая между дорогим мовалисом и дешевым диклофенаком пациенты часто выбирают последний из экономических соображений. При хорошем состоянии здоровья и спорадическом применении препарата из группы НПВС это может быть оправдано. Если же имеются риски осложнений и нежелательных эффектов, а к лечению приходится прибегать часто, лучше не экономить на здоровье, тем более, что купирование синдромов при помощи мовалиса потребует более короткой схемы лечения, нежели диклофенаком.

В любом случае, решение о лечении принимает врач и определяет, что лучше в конкретном клиническом случае.