Инструкция по применению КАВИНТОН ® (CAVINTON ® )

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

1 мл винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит - 1 мг, винная кислота, бензиловый спирт - 10 мл, сорбитол (сорбит) - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 мл - ампулы темного стекла (5) с точкой для разлома белого цвета. - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.

р-р д/инъекц. 5 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт. Рег. №: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 от 30.04.2019 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

1 мл винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит - 1 мг, винная кислота, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол (сорбит) - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) с точкой для разлома белого цвета. - поддоны пластиковые (2) - коробки картонные.

р-р д/инъекц. 5 мг/мл: 5 мл амп. 10 шт. Рег. №: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 от 30.04.2019 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

1 мл винпоцетин 5 мг

5 мл - ампулы темного стекла (5) с точкой для разлома белого цвета. - поддоны пластиковые (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм и кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

ослабляет негативное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии;
увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через ГЭБ;
сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути;
избирательно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ);
повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;
усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге;
стимулирует восходящую норадренергическую систему;
обладает антиоксидантной активностью.

ингибирует агрегацию тромбоцитов;
снижает патологически повышенную вязкость крови;
повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина;
улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.

увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса;
снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС);
препарат не вызывает эффекта "обкрадывания". Более того, на фоне лечения винпоцетином улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) ишемизированные участки с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, C ss составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - около 7%.

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Основным метаболитом главного метаболита аповинкаминовой кислоты (АВК), количество которого у человека составляет 25-30%. Клиренс составляет 66.7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, которое выводится в неизменном виде, составляет несколько процентов от принятой дозы.

T 1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной внутрипеченочной циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем клубочковой фильтрации, T 1/2 зависит от дозы и частоты приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - исследования фармакокинетики винпоцетина проводились именно в этой группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Показания к применению

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Режим дозирования

Препарат вводят только в виде медленной в/в капельной инфузии со скоростью не более 80 капель/мин.

Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сут, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата. Для пациентов с массой тела 70 кг средняя доза составляет 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий); средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение препаратом в форме таблеток Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза/сут) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза/сут).

У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Препарат нельзя вводить в/м. Препарат нельзя вводить в/в без разведения.

Для разведения препарата можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, раствор Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для в/в введения раствор следует использовать немедленно.

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Из-за химической несовместимости для разведения раствора Кавинтон ® нельзя использовать растворы для инфузий, содержащие аминокислоты, а в процессе инфузионной терапии Кавинтон ® нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA 20.1.

Нечасто(≥1/1000-<1/100) Редко(≥1/10 000-<1/1000) Очень редко(<1/10 000) Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы ТромбоцитопенияАгглютинация эритроцитов Анемия Аллергические реакции Крапивница Гиперчувствительность Со стороны обмена веществ ГиперхолестеринемияСахарный диабетПовышение уровня мочевины в крови АнорексияПовышение уровня ЛДГ Со стороны нервной системы Эйфория БеспокойствоГоловная больГоловокружениеГемипарезСонливость ДепрессияТреморПотеря сознанияПредобморочное состояние Со стороны органа зрения Кровоизлияние в переднюю камеру глазаГиперметропияСнижение остроты зренияМиопия Гиперемия конъюнктивыОтек соска зрительного нерваДиплопия Со стороны органа слуха Нарушение слухаГиперакузияГипоакузияИстинное головокружение Шум в ушах Со стороны сердечно-сосудистой системы Артериальная гипотензия Ишемия/инфаркт миокардаСтенокардия напряженияАритмияБрадикардияТахикардияЭкстрасистолияОщущение сердцебиенияАртериальная гипертензия/гипотензияПриливыУдлинение интервала QT на ЭКГДепрессия сегмента ST на ЭКГ Колебания АДТромбофлебитСердечная недостаточностьФибрилляция предсердийУдлинение интервала PR на ЭКГ Со стороны пищеварительной системы Дискомфорт в эпигастральной областиСухость во ртуТошнота Гиперсекреция слюныРвота Со стороны кожи и подкожной клетчатки ЭритемаГипергидроз ДерматитЗуд Общие реакции Ощущение жара АстенияДискомфорт в грудной клетке Местные реакции Воспаление/тромбоз в месте инъекции

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения "польза/риск" применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.

Противопоказания к применению

острая фаза геморрагического инсульта;
тяжелая ИБС;
тяжелые формы аритмии;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных);
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. Тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата не обнаружено. В экспериментальных исследованиях показано, что введение препарата в высоких дозах в некоторых случаях вызывало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, по-видимому, в результате усиления плацентарного кровотока.

Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого радиоактивностью винпоцетина радиоактивность грудного молока была 10 раз выше, чем в крови матери. При приеме одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко выделяется 0.25% дозы препарата. Поскольку данные об эффектах воздействия винпоцетина на организм грудного ребенка отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎