Галидор раствор - инструкция по применению

Бенциклан - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Механизм действия Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Сосудистые заболевания

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий. Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранения спазма внутренних органов Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одци, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами. Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с аналгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Сосудистые заболевания Инфузия : При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100 - 200 мл изотонического раствора NaCl. Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза в сутки.

Устранения спазма внутренних органов Инъекции : В острых случаях вводят в вену медленно 2-4 ампулы (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 - 20 мл или глубоко внутримышечно 2 мл. Курс лечения 2-3 недели, при необходимости, с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор таблетки.

Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота. Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройства памяти, редко - преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения ЦНС. Сердечно-сосудистые: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами). Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количества белых кровяных клеток. Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко -тромбофлебит при внутривенном введении.

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги. Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться;
• симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
• средствами, снижающими уровень калия крови - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
• препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
• бета-блокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;
• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта;
• лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов;
• аспирин - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит. Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл. По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению.

3 года. Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Хранить при температуре 15-25° С в недоступном для детей месте.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8